ANTIHISTAMINICOS

Los Antihistamínicos

Los antihistamínicos son los fármacos más empleados en el tratamiento de las enfermedades alérgicas; están entre los medicamentos más prescritos a la población general, y muchos de ellos pueden adquirirse además sin receta médica. Se trata de un grupo de fármacos cuya característica común es la de inhibir los efectos de la histamina.

 Ésta es una sustancia química presente en todos los tejidos corporales, que interviene en muchos procesos fisiológicos, desde las reacciones alérgicas a la secreción ácida del estómago; y a nivel del sistema nervioso central (SNC), determina en gran parte la sensación de hambre y los ritmos sueño-vigilia. Para ello, la histamina actúa a través de cuatro tipos distintos de receptores: H1, H2, H3 y H4.

¿Para qué se utilizan los antihistamínicos?

Los antihistamínicos se emplean en el tratamiento sintomático de enfermedades alérgicas como las rinitis y urticarias agudas o crónicas, y en el control del picor y del rascado de diversas causas, ya que muchos de los efectos de las reacciones alérgicas (picor de ojos, goteo de nariz, picor de piel) están causados por la acción de la histamina. Por otra parte, los antihistamínicos se usan en el tratamiento y prevención del mareo del movimiento (cinetosis) y de algunos vértigos, y en el tratamiento inicial del insomnio y de la migraña. Se han empleado también como estimulantes del apetito, aunque esta indicación se halla en entredicho. Los pocos antihistamínicos disponibles por vía parenteral (intramuscular o intravenosa) se usan asimismo como complemento de la adrenalina y los corticosteroides, en el tratamiento urgente de la anafilaxia, o choque alérgico generalizado grave.

Tabla 1. Clasificacion quimica de los antihistamínicos H1
Grupo químico	Principios activos 1.ª generación	Marcas comerciales	Principios activos 2.ª generación	Marcas comerciales
ALQUILAMINAS	Dexclorfeniramina	Polaramine	Acrivastina
	Dimetindeno	Fenistil
ETANOLAMINAS	Difenhidramina	Benadryl, Soñodor
	Dimenhidrinato	Biodramina, Cinfamar
	Doxilamina	Dormidina
	Clemastina	Tavegil
ETILENDIAMINAS	Pirilamina (Mepiramina)	Fluidasa (asoc.)
	Tripelenamina	Azaron
	Antazolina	Alergoftal (asoc.)
FENOTIACINAS	Alimemazina (Trimeprazina)	Variargil	Mequitazina	Mircol
	Prometazina	Fenergan, Frinova
PIPERACINAS	Meclozina	Navicalm, Dramine, Chiclida	Oxatomida	Cobiona, Oxatokey
	Hidroxicina	Atarax	Cetirizina	Alercina, Alerlisin,Alerrid, Alersol,Cetimerck, Cetineu, Cetirizina EFG, Coulergin, Ratioalerg, Reactine, Stopcold Virlix, Zyrtec
			Levocetirizina	Muntel, Xazal
PIPERIDINAS Derivados de azatadina	Ciproheptadina	Periactin, Viternum, Klarvitina	Loratadina	Clarytine, Civeran, Loratadina EFG,Velodan
	Ketotifeno	Ketasma, Zaditen, Zasten	Desloratadina	Aerius, Azomyr
			Rupatadina	Alergoliber, Rinialer, Rupafin
			Olopatadina	Olopatanol (colirio)
			Epinastina	Relestat (colirio)
PIPERIDINAS Butirofenonas			Ebastina	Alastina, Bactil, Ebastel, Ebastina EFG
			Fexofenadina	Fexofenadina EFG, Telfast
PIPERIDINAS Benzimidazoles			Bilastina	Bilaxten, Ibis, Obalix
			Mizolastina	Mizolen, Zolistan
PIPERIDINAS Ciclohexil-piperidinas			Levocabastina	Livocab, Bilina
FTALAZINONAS			Azelastina	Afluón, Corifina

¿Cuáles son los antihistamínicos clásicos más usados?

Los antihistamínicos de 1.ª generación más usados son la difenhidramina (empleada como hipnótico y como antihistamínico) y su derivado, el dimenhidrinato, usado sobre todo en el mareo del movimiento; la clorfeniramina y su análogo, la dexclorfeniramina, que es, prácticamente, el único antihistamínico utilizado por vía parenteral (intramuscular o intravenosa); la clemastina; la hidroxicina (también empleada como hipnótico y como antihistamínico), la azatadina, la ciproheptadina y el ketotifeno (véase tabla 1).

Hay muchos más antihistamínicos clásicos, que en su mayoría forman parte de compuestos anticatarrales de venta libre.

Qué otros efectos indeseables pueden causar?

Los antihistamínicos pueden inhibir, además de los receptores H1 de la histamina, algunos receptores de la acetilcolina, desencadenando los llamados efectos anticolinérgicos: sequedad de boca, estreñimiento, visión borrosa por dificultades en la acomodación (enfoque de los objetos), retención de orina y otros. Por otra parte, las acciones de inhibición del vómito y el mareo de muchos antihistamínicos se deben en buena medida a sus acciones anticolinérgicas en el SNC. Cuando se emplean por vía tópica sobre la piel, pueden producir alergia de contacto y reacciones solares o de fotosensibilidad.

Además, en la última década del siglo xx se detectó en algunos pacientes tratados con los antihistamínicos astemizol y terfenadina la aparición de arritmias cardíacas graves. Estas podían ocurrir en situaciones de sobredosis o de administración simultánea de otros fármacos con metabolismo hepático común, por acúmulo del antihistamínico no metabolizado en las células del miocardio (músculo cardíaco). Este problema motivó la retirada del mercado de los citados principios activos, y no se ha acusado posteriormente con otros antihistamínicos, bien porque no se eliminan a través del hígado, bien porque no se acumulan o porque su acúmulo en el organismo no afecta a las células del corazón. Sin embargo, es importante que las personas con cardiopatías o en tratamiento con fármacos que impliquen al trazado electrocardiográfico (especialmente el llamado intervalo QT del electrocardiograma), consulten con su médico antes de tomar cualquier antihistamínico.

¿Con qué medicamentos pueden tener interacciones los antihistamínicos?

La mayoría de los antihistamínicos necesitan metabolizarse en el hígado y convertirse en derivados, o metabolitos, activos o inactivos. Por ello, pueden tener interacciones con muchos otros fármacos que necesitan las mismas vías metabólicas, como por ejemplo:

• Antibióticos macrólidos: eritromicina, claritromicina, azitromicina.
• Antifúngicos (fármacos usados en las infecciones por hongos).
• Antihistamínicos H2: cimetidina, ranitidina.
• Antidepresivos: fluoxetina, paroxetina y otros.
• Antirretrovirales (fármacos empleados en el sida).