ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS

ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINES)

Los antinflamatorios no esteroideos (abreviados AINE) son un grupo variado y químicamente heterogéneo de fármacos principalmente antinflamatorios, analgésicos y antipiréticos, por lo que reducen los síntomas de la inflamación, el dolor y la fiebre respectivamente.

Los antinflamatorios naturales, segregados por el propio organismo, son los derivados de los corticoides, sustancias de origen esteroideo de potente acción antinflamatoria, pero con importantes efectos secundarios. En oposición a los corticoides, el término "no esteroideo" se aplica a los AINE para recalcar su estructura química no esteroidea y la menor cantidad de efectos secundarios. Como analgésicos se caracterizan por no pertenecer a la clase de los narcóticos y actuar bloqueando la síntesis de prostaglandinas.

El AINE prototipo es la aspirina y le acompañan una gran variedad de ácidos orgánicos, incluyendo derivados del ácido propílico(como el ibuprofeno y naproxen), derivados del ácido acético (como la indometacina) y ácidos enólicos (como el piroxicam), todos competidores con el ácido araquidónico por el sitio activo de la ciclooxigenasa. A partir del año 2012 en los consensos internacionales el paracetamol se excluye de los AINE, por su poca/nula acción antinflamatoria.

La vía de elección para la administración de algunos AINE en el tratamiento del dolor agudo, es la intravenosa dado que permite un rápido comienzo de acción siendo conveniente una dosis de carga que dependerá del fármaco para llegar a la ventana terapéutica rápidamente con efectos secundarios mínimos. Por vía oral, poseen una rápida y buena absorción, incluso en pacientes vegetarianos.

La vida media de los AINE es muy variable por lo que se los divide en tres grupos:

1. vida media corta (menos de 6 horas): aspirina, diclofenaco, etodolaco, fenoprofeno, ibuprofeno, indometacina, ketoprofeno.
2. vida media intermedia (entre 6 y 10 h): diflunisal, fenbufen, carprofeno.
3. vida media larga (más de 10 h): nabumetona, naproxeno, fenilbutazona, piroxicam y sulindac.

La acción principal de todos los AINE es la inhibición de la ciclooxigenasa, una enzima que convierte el ácido araquidonico en endoperóxidos cíclicos, los cuales se transforman en prostaglandinas y en tromboxanos mediadores de la inflamación y factores biológicos locales, no circulantes llamados autacoides, incluyendo los eicosanoides.La inhibición de la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos por los AINE sería responsable de su actividad terapéutica y de los varios efectos tóxicos de este grupo de fármacos. Esta inhibición puede ocurrir por distintos mecanismos:

• Inhibición irreversible, como en el caso de la aspirina.
• Inhibición competitiva, como en el caso del ibuprofeno.
• Inhibición reversible no competitiva, como el paracetamol.

Al inhibir a la ciclooxigenasa y la subsecuente síntesis de prostaglandinas, se reduce la liberación de sustancias y mediadores inflamatorios, previniéndose la activación de los nociceptores terminales. De modo que los AINE alivian el dolor asociado con la inflamación. Los AINE actuales no pueden inhibir la vía de la lipooxigenasa por lo que continúan formándose leucotrienos y otros mediadores activos, lo que explica la limitación de estos fármacos para controlar los procesos en los que intervengan numerosos mediadores.

Los antiinflamatorios no esteroideos que se venden sin receta médica son recomendables en el adulto en caso de un dolor de intensidad ligera o moderada.

Contraindicaciones: 

• No utilice AINES en caso de problemas digestivos (úlcera de estómago o de duodeno).
• No utilice AINES en caso de padecer una enfermedad grave del hígado, de los riñones o del corazón.
• No utilice AINES a partir del inicio del sexto mes de embarazo.
• No utilice AINES en caso de alergia conocida a los AINES o a la aspirina.

Efectos secundarios:

Signos que indican que se debe detener el uso de AINES y acudir al médico de inmediato :

• La aparición de vómitos con sangre por la boca, presencia de sangre en las heces o heces oscuras (signos de hemorragia gastrointestinal).
• Erupciones cutáneas.
• Dificultad respiratoria (riesgo de desarrollar una alergia).
• En caso de problemas de la vista.